新斯的明 用法（健胃药）

新斯的明又名普洛色林、普洛斯的明，是拟胆碱药中的抗胆碱酯酶药之一，是毒扁豆碱的人工合成代用品，有甲基硫酸新斯的明和溴化新斯的明两种，均为白色结晶性粉末，无臭，味苦，极易溶于水，易溶于乙醇，几乎不溶于乙醚。新斯的明进入机体后，通过可逆性抑制胆碱酯酶活性，使乙酰胆碱不能水解，从而提高体内受体部位的乙酰胆碱浓度，加强和延长乙酰胆碱的作用，呈现出全部胆碱能神经兴奋的效应。

药理毒理

本品通过抑制胆碱酯酶活性而发挥完全拟胆碱作用,此外能直接激动骨骼肌运动终板上烟碱样受体（N2受体）。其作用特点为对腺体、眼、心血管及支气管平滑肌作用较弱,对胃肠道平滑肌能促进胃收缩，但却减少胃酸，因为新斯的明和乙酰胆碱一样能与胆碱酯酶相结合，但结合牢固水解慢，使胆碱酯酶失去活性，已释放的乙酰胆碱在突触间隙大量堆积，而乙酰胆碱是迷走神经抑制纤维的神经递质，可以抑制胃泌素的分泌从而使胃酸分泌减少。并促进小、大肠，尤其是结肠的蠕动,从而防止肠道弛缓、促进肠内容物向下推进。本品对骨骼肌兴奋作用较强，但对中枢作用较弱。

药代动力学

本品口服难吸收且不规则，注射后消除迅速，肌注给药后平均半衰期0.89～1.2小时。在婴儿和儿童中消除半衰期明显较成人为短，但其治疗作用持续时间未必明显缩短。肾功能衰竭病人其半衰期明显延长。本品既可被血浆中胆碱酯酶水解，亦可在肝脏中代谢。用药量的80%可在24小时内经尿排出。其中原形药物占给药量50%，15%以3-羟基苯-3-甲基铵的代谢物排出体外。本品血浆蛋白结合率为15%～25%,但进入中枢神经系统的药量很少。

临床用途

1.重症肌无力为一种神经-肌肉接头传递障碍的自身免疫性疾病，主要特征为进行性肌无力，可表现为肌下垂、四肢无力、咀嚼和吞咽困难，严重者可致呼吸困难。新斯的明通过兴奋骨骼肌，可改善肌无力症状。2.腹气涨和尿潴留新斯的明能兴奋胃肠平滑肌和膀胱逼尿肌，用于治疗术后胃肠、膀胱平滑肌麻痹引起的腹气胀和尿潴留。3.阵发性室上性心动过速新斯的明通过M样作用，使心率减慢。4.也可用于N受体阻断药中毒。

【作用与应用】猪病临床中使用其注射液(皮下注射或肌肉注射)来治疗或辅助治疗相关猪病常常取得奇效。皮下或肌内注射给药吸收完全，内服不易在胃肠道吸收，也不易通过血脑屏障(对脑的毒性较小)。对胃肠、子宫、膀胱等平滑肌器官的作用较强。新斯的明能够增进胃肠、子宫、膀胱等平滑肌器官的运动，促进消化液的分泌。

【用法与用量】治疗母猪胎衣不下、子宫蓄脓等子宫内异物滞留。在发现母猪患有胎衣不下、子宫蓄脓等子宫内异物滞留时，取氯前列烯醇钠0.4μg给患猪肌内注射4～10h后，再给患猪肌内注射甲基硫酸新斯的明注射液6～12mg，2次/天，连用2～5d。

【注意事项】大剂量的新斯的明可引起患猪恶心、呕吐、腹泻、流泪、流涎等不良反应，但阿托品可以对抗。年老瘦弱、妊娠、心肺疾患和机械性肠梗阻等患猪禁用。