植物源杀螨剂的研究进展

杀螨剂

植食性螨类在世界各地的农作物上都有发现，具有体积小、繁殖快、适应性强以及易产生抗药性等特点，是公认的很难防治的有害生物群落。目前中国的农药市场上所用的杀螨剂大多依赖进口，进口杀螨剂的费用占总进口农药费用的88.8%。而且螨类对作物造成的损失，在过去30年有了明显的增加。主要原因是密集的单一栽培和使用非专一性杀虫剂。其次是由于螨类1个世代的生长时间较短，对原有杀螨剂能迅速产生抗性。这些杀虫剂往往杀螨活性并不高，在杀死螨类的同时也消灭了螨类天敌。目前，化学农药的3R问题即残留（Residue）、抗性（Resistance）及害虫再猖獗（Resurgence）普遍受到人们的关注，人类对农药的认识也越来越深刻，农药的使用并不注重杀死害虫，而是更注重调节。因此，使用专性杀螨剂成为防治植食性螨类的主要措施，杀螨剂的发展必然朝着高效、广谱、低毒、安全的生物农药及昆虫激素型农药方向发展，满足市场的需求。在植物源杀螨剂的研究方面，国内外不少学者作了大量的工作，但对于研究综述还尚未见报道。现就近年来植物源杀螨剂的研究工作做一总结，为天然杀螨活性物质的开发和应用研究提供参考。

一、杀螨活性成分

据Ahmed 1985年的资料，全世界已报道过1600多种具有控制有害生物的高等植物，其中具有杀虫活性的1005种，杀螨活性的39种。

1.粗提物

紫茎泽兰提取液（采用蒸馏法提取紫茎泽兰浸膏，其有效成分为98.5%）田间防治柑桔全爪螨表现杀卵效果好、持效期长、对天敌安全等特点。其中越冬卵初孵化期的校正死亡率为41.29%，孵化前期为52.33%，喷药适期为桔全爪螨越冬卵的孵化盛期，校正死亡率达57.36%，持效期长达1~2月。

益母草甲醇抽提物主要成分为神经性毒剂，对柑桔全爪螨的LC50为18.75 mg/kg，田间小区试验药效以后3d为最高，100mg/kg喷雾效果达80.8%，而捕食螨的减退率为48%。

骆驼蓬乙醇粗提液对植食性螨类如山楂叶螨、麦岩螨、果苔螨、截形叶螨有很强的触杀活性，死螨体表明显皱缩，变成深紫色，若用5mg/ml药液处理，则体壁和卵壳普遍破裂成片状，内含物外泻。

瑞香科植物瑞香狼毒（Stellera chamaejasme L.）石油醚和氯仿提取物对山楂叶螨均有很强的触杀、内吸活性，触杀活性的LC50分别为9.233 mg植物干粉/ml和8.3972 mg植物干粉/ml；用1mg植物干粉/ml内吸处理山楂叶螨后，24 h校正死亡率分别为100%和88%。用瑞香狼毒氯仿提取物内吸处理后，螨体内蛋白酶活性有所激活；谷胱甘肽-S转移酶活性显著增加；酯酶同功酶内吸处理后有所激活，触杀处理后活性又受到一定程度的抑制。

另外，伞形科植物毒参（Conium maculatum)叶对柑橘全爪螨有拒食作用。胡椒科植物胡椒（Piper nigrum),藜科植物无叶假木贼（Anabasis），大戟科植物蓖麻（Ricinus communis）的叶子和种子，翠雀属植物（Delphinium Staphisagria）种子等都对螨类有一定的毒杀作用。

生物碱类

生物碱是一类重要的天然有机化合物，广泛分布于植物界，具有明显的生理活性，对原生质甚至对产生它的细胞也有毒害作用，植物要避免自身受损就需将生物碱加以贮藏。许多植物源杀螨剂的有效成分都是生物碱。

茄科植物烟草中提取的烟碱（nicotine）具有击倒力强、药效较长的特点，烟碱对山楂叶螨、麦长腿红蜘蛛室内测定有较强的毒杀力，0.06%的硫酸烟碱对山楂叶螨的LC50为27.49mg/kg，而大田药效也表明，0.06%的硫酸烟碱24 h、72 h校正药效山楂叶螨分别为90.86%和91.23%。目前，国内已有数家公司投入生产，其中杭州威尔达化工有限公司和内蒙古自治区赤峰农药厂生产的30%茶皂素·烟碱水剂和1.2%烟·参碱乳油对螨类有显著的毒杀作用。

苦参（Sophora flavescens）是一种重要的杀虫植物。《中国土农药志》记载，苦参成分含金雀花碱和苦参碱，能防治蔬菜、果树害虫、棉红蜘蛛等。苦参碱水剂1号500倍液和2号800倍液对茶树螨类的田间防治效果比生物农药天霸800倍液89.1%的防效分别高出2.1个和0.8个百分点。

苦豆子（Sophora alopecdroides）中含有苦豆子生物碱，《新疆植被及其利用》一书记载可杀灭蚜虫、红蜘蛛等。姜双林等研究表明，苦豆子总生物碱对螨类有明显的毒杀作用，对螨类的生物活性大小依次为麦长腿红蜘蛛>朱砂叶螨>山楂叶螨，LC50分别为509.86 mg/L，617.38mg/L和 698.47mg/L。

Latif等（1989）发现，澳洲密茱萸（Dinosperma erythrococca）乙醇提取物对二点叶螨有一定的生物活性。经活性跟踪，分离鉴定出5种异丁基酰胺。

3.柠檬素类

柠檬素类化合物杀虫谱广，生物活性多样，充分发挥了化学农药不可替代的作用。主要分布于楝科（Meliaceae）、芸香科（Rutaceae）、苦木科（Simaroubaceae）等植物中。

代表植物当属印楝，其活性成分——印楝素，是目前研究最多的植物杀虫活性成分。华南农业大学用1.4%印楝油乳剂喷雾，对柑橘红蜘蛛校正死亡率达91.3%~99.0%，而且对捕食性红蜘蛛及一种植食性螨的主要天敌——智利小钝绥螨安全。同属楝科的植物苦楝和川楝在我国有广泛分布，研究发现，0.5%的苦楝油和0.5%的川楝油喷雾防治柑橘红蜘蛛，施药1d后虫口校正减退率分别为98.6%和97.8%，7d后为 97.3%和 90.0%，15d后为94.2%和90.0%。张莲君等（1988）用苦楝油和20%三氯杀螨醇1:1混用后，2000倍液对柑橘全爪螨的防治效果与1000倍三氯杀螨醇相当，且对捕食性螨类安全，具体原因，主要是害螨和捕食性螨类的气门构造差异引起的。

黄酮类

黄酮类化合物广泛存在于自然界，具有多种生理功能和药用价值，在作为杀虫杀螨剂方面，其独特的稳定性显示了广泛的应用价值。

鱼藤是3大传统杀虫植物之一，其煤油浸出液防治柑橘红蜘蛛效果最好。而主要成分鱼藤酮杀虫谱广，可防治800余种害虫，对蚜虫、菜粉蝶、柑橘红蜘蛛等害虫有优良的防治效果。近年来，鱼藤酮与化学药剂的混用已被国内外学者广泛关注。莫美华（1991）研究了鱼藤酮与氰戊菊酯（4:1）及鱼藤酮与氯氰菊酯（4:1）混剂对柑橘全爪螨的防效，结果表明，两者对柑橘全爪螨的活性很高，2种混剂以50μg/L喷雾处理，4d后死亡率可达 99.63%和90.18%，16d后校正死亡率仍达88.18%和91.47%，显示了其良好的应用前景。

许美娟和管致和（1993）从番茄中分离出一种黄酮类化合物——芦丁，对截形叶螨雌成螨的 LC50为 94.00μg/g。

植物精油

精油是从植物中提取的具有特殊香味的一类物质。它所释放出的化学信息对昆虫和螨类主要有引诱、熏蒸、忌避、杀卵和抑制生长发育、干扰虫体的水分代谢等作用。

Lee等（1997）研究了植物精油中34种单萜对二点叶螨的生物活性，表明大多数单萜在高浓度情况下对二点叶螨有致死作用，特别是页蒿、孟烯二醇和松油烯-4-醇。

方才君等（1997）测定了 26种植物精油在 5 mg/L浓度下熏蒸朱砂叶螨的效果，结果发现，冬青油、香茅油、山苍子油、茴香油、熏衣草油、薄荷油、玳玳果油、樟脑油、香菊油、巴甘檬叶油等10种植物精油熏杀 24 h，朱砂叶螨的死亡率达100%。其中冬青油、香茅油、薄荷油的LC50分别为0.2894mg/L，0.3668 mg/L，0.3479 mg/L，而且冬青油和香茅油合用显示出明显的增效作用，毒力比率为1.25~1.43。Mansour（1986）测定的 14种唇形科植物精油在48 h内对朱砂叶螨有杀死和忌避作用，并且使成虫产卵量减少，7d后仍有活性。最有效的精油存在于7种唇形科植物中，有的EC50达到0.09%~2.2%。

Calderone等（1997）研究发现，麝香、草脑与桉叶素、香草醛及沉香醇以1:1混合后，对蜜蜂的寄生性螨类武氏蜂螨和大蜂螨有较强的生物活性。

其他

除上述化合物外，植物体内还有许多具有生物活性的成分，如植物源光活化杀虫毒素、倍半萜类、二萜类、植物源昆虫激素类、番荔枝内酯类等。

四氢呋喃脂肪酸内酯，如asimicin annonin和neoannonin是番茄科杀虫植物番荔枝（Annona sguamosa）和巴婆（Asimina trioba）的主要有效成分。这些化合物对棉红蜘蛛有强烈的致死作用。四氢呋喃脂肪酸内酯是呼吸毒剂，抑制电子传递链在NADH和辅酶Q之间的电子传递。

唇形科植物葡萄筋骨草（Ajuga reptans L.）、日本筋骨草（Ajuga nipponensis Makino）、九味一枝蒿（Ajuga remota Benth）和紫背金盘（A.nipponensis）中发现了为数众多的类似二萜类化合物，对墨西哥瓢虫和棉红蜘蛛有拒食作用和保幼激素活性。

蝇子草属植物Silene brachuica的甲醇提取物中含有植物源蜕皮激素，能使棉叶螨产卵量减少，孵化出的若虫寿命明显缩短。

二、讨论

杀螨剂主要是指只能杀螨而不能杀虫，或以杀螨为主的农药。国际上初期使用的农业杀螨剂主要是硫磺粉及其多硫化合物之类的无机化合物以及矿油（主要是机油）乳剂。在我国还有用面粉糊来防治作物螨的。1944年美国施多福公司开发出只有杀螨作用的一氯杀螨砜。此后专用杀螨剂的发展较快，新品种不断出现。进入20世纪50年代，高效有机杀虫剂纷纷出现，直至超高效的菊酯类杀虫剂问世，带动了杀螨剂从低效的无机化合物走向了高效有机化合物的行列。

纵观目前的杀螨剂农药品种，常用的杀螨剂大都是神经毒剂和几丁质抑制剂，对哺乳动物的毒性不容忽视，专性杀螨剂很少，杀螨谱广、速效性和持效性较优良、不易产生抗性、对农作物安全的品种也很少。有的杀螨剂只对害螨生活史的某一生长阶段有效，有的甚至仅能杀卵。因此新型、高效、广谱、安全杀螨剂的开发研制还有大量的工作要做。而且值得在杀螨剂开发中加以重视的一点是，研制成功的新的杀螨剂的化学结构在一个时期内似乎有一定的倾向性（这也许是商业利润所不可避免的一种倾向）。这种结构上的近似是否加速了螨类对某一类杀螨剂出现交互抗性。如有机氯系统的杀螨剂差不多都在20世纪50年代前及10多年的时间内出现；又如20世纪80年代出现的氮杂环系列杀螨剂，这是当前十分引人注目的杀螨剂，虽然其结构上有一定的不同，但氮杂环在每个杀螨剂结构式中都存在。

因此开发高效、长效、广谱、对环境污染少、对天敌伤害小、对害螨的各个生活阶段皆有效且不易产生抗性的安全新型杀螨剂，也是当务之急。

研究杀螨剂的作用机理并设计完全新型的化学结构的先导化合物，仍是寻找全新的或高效杀螨剂的主要途径。一个理想的杀螨剂，最好具有杀卵作用，并有较长的残效，足以防治整个变态期间的螨。通常，对一种药剂产生抗性的螨，对具有同样作用机制的其他化合物也会有抗药性。所以，更高的要求是开发具有不同作用机制的新型化合物。从长远来看，杀螨剂的研制开发正朝着非杀生性（昆虫激素）新化合物及生物型化合物发展，以解决它们对动物的毒性、对环境的污染、害螨发生抗药性的问题。因此杀螨剂的发展必然是朝着高效、广谱、低毒、安全的生物农药及昆虫激素型农药方向发展，满足市场的需求。植物源害虫防治剂具有对害虫作用谱广、对天敌干扰少、对脊椎动物没有明显的毒性、在环境中降解迅速、资源丰富、可再生等优点，而且自然界许多植物中含有杀螨活性物质，使用植物提取物的粗制品直接防治螨类，或者明确其活性物质结构，化学模拟合成，对于杀螨剂的研究开发和植物的综合利用具有重要的意义。